Katherine retorna à Mystic Falls alegando o seu amor imortal por Stefan. Porém os irmãos duvidam de sua palavra, e com razão. Junto com Katherine, chega até Mystic Falls o misterioso Mason Lockwood, tio de Tyler. Damon insiste na ideia de que existe algo de sobrenatural com a família Lockwood, e descobre depois que todos os remanescentes da família descendem de lobisomens. Katherine e Mason procuram um antigo artefato, a Pedra da Lua, que está sob a guarda da família Lockwood, para impedir um antigo inimigo. Enquanto isso, Damon e Stefan planejam a morte de Katherine. O terrível inimigo de Katherine chega á cidade, Klaus Mikaelson, um Vampiro Original (da família que deu origem á linhagem de vampiros). Ele planeja criar híbridos de lobisomem e vampiro, mas para isso acontecer ele deverá realizar o Ritual da Lua Cheia - onde uma bruxa deverá canalizar o poder da pedra da lua, e Klaus deverá beber todo o sangue de um vampiro, um lobisomem e de uma Doppelgangger, ou seja, o sangue de Elena. Damon e Stefan então se unem ao irmão de Klaus, Elijah, para salvar a vida de Elena. Stefan e Damon pedem para que uma bruxa faça um feitiço para salvar a vida de Elena ligando sua força vital ao seu pai biológico, John Gilbert. No final da temporada Katherine é feita prisioneira na casa de Klaus, o mesmo se torna um Híbrido e começa a manipular Stefan.